現(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，很多治療心臟病和腦血栓的有效藥物，用于活血化瘀、清熱、解毒、消炎的中藥，用于美容、治療前列腺疾病的蜂花粉，用于治療心腦血管病的銀杏葉中均含有豐富的黃酮類化合物。黃酮類化合物的多種多樣生理活性，早已引起國內(nèi)外醫(yī)學(xué)界的高度重視。根據(jù)國內(nèi)外有關(guān)藥理及2臨床實驗結(jié)果證實，蜂膠中所含豐富的黃酮類化合物確有多種醫(yī)療保健功能。

1 抗氧化、清除自由基

利用氧是生命活動的基本特征，沒有氧，生命活動就不能進(jìn)行，人類維持生命主要依靠人體攝取食物在體內(nèi)發(fā)生氧化作用所產(chǎn)生的熱能來維持。機(jī)體在氧化反應(yīng)中部分氧產(chǎn)生過氧化氫、超氧化陰離子和自由基經(jīng)基等活性氧及自由基。過剩自由基作用于細(xì)胞膜及血液中的脂類物質(zhì)，形成脂質(zhì)過氧化物，沉積在細(xì)胞膜上，使膜功能喪失，細(xì)胞活力下降。隨著年齡的增長，氧化反應(yīng)的產(chǎn)物活性氧和自由基便逐漸積蓄在機(jī)體組織內(nèi)，引起人體的衰老。活性氧與不飽和脂肪酸反應(yīng)生成過氧化脂質(zhì)，是引發(fā)動脈粥樣硬化和白內(nèi)障的物質(zhì)之一。紫外線引起的皮膚老化、藥物中毒、放射線損傷、癌癥、糖尿病、心血管疾病以及老年病等也都與活性氧和自由基有關(guān)。因此，蜂膠的諸多保健功能和蜂膠黃酮類化合物的抗氧化、清除自由基有著密切的關(guān)系。

Krol等(1990)通過體外實驗證明，蜂膠乙醇提取液具有明顯的抗氧化功能，主要原因就是由于蜂膠中黃酮類化合物與超氧陰離子反應(yīng)，阻止自由基反應(yīng)的引發(fā)，或與鐵離子整合阻止羥基自由基的生成，或與脂質(zhì)過氧化基反應(yīng)阻止脂質(zhì)過氧化過程，Scheller等(1990)利用電子jr匝磁共振的方法研究蜂膠乙醇提取液對自由基的作用，結(jié)果蜂膠中黃酮類化合物對2，2-二苯基-1-苦肼基游離基有強(qiáng)烈的抑制作用，可以有效地清除這類自由基。Rapta等(1995)發(fā)現(xiàn)蜂膠醇提液中黃酮類有較強(qiáng)的清除自由基和抗氧化能力，并采用測定氧化還原電勢的方法分析出抗氧化、清除陰離子自由基能力最強(qiáng)的是高良姜素和白楊素。Moon等(2001)指出高良姜素在蜂膠中含量很高，具有抗氧化、清除自由基活性和抑制化學(xué)藥物的生殖毒性作用。

研究表明，黃酮類化合物以C6-C3-C6為基本骨架，不同之處是3號碳原子及苯核上取代基的種類和位置不同以及γ-毗酮環(huán)發(fā)生變化。蜂膠抗氧化活性強(qiáng)弱與這些因素有關(guān)，且主要是通過鱉合金屬離子和清除自由基而起到抗氧化作用。許多黃酮化合物都具有3-羥基-4-碳基、5-逐基-4-碳基或連二酚基的結(jié)構(gòu)，此結(jié)構(gòu)可通過與溶液中金屬離子整合而具有抗氧化性。胡春等認(rèn)為黃酮化合物B環(huán)上3’4’-鄰二經(jīng)基是具有清除自由基生物活性的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)，其他位上的羥基起一定作用。白鳳梅等引用Rafat等人的研究成果分析認(rèn)為，黃酮類化合物清除自由基的作用是通過自身供氫氧化實現(xiàn)的。鄰位經(jīng)基的存在可使一個羥基供氫氧化成碳基之后易于與鄰位的羥基形成分子內(nèi)氫鍵，使氧化后的物質(zhì)穩(wěn)定，從而中斷自由基導(dǎo)致的鏈反應(yīng)，而α-β雙鍵所決定的平面結(jié)構(gòu)加強(qiáng)了分子的穩(wěn)定性。郭麗新等曾報道蜂膠黃酮可明顯提高超氧化物歧化酶(SOD)活性，提示其有較強(qiáng)的清除氧自由基、抗氧化的作用。

2 抗癌功能

黃酮類化合物有很好的抗癌作用。Ban等(1983)測試了櫟精、鼠李素、高良姜素等對子宮頸癌細(xì)胞的殺滅作用，當(dāng)其濃度為10 mg/mL時，使癌細(xì)胞的生長能力受到50％的抑制。Werma(1988)采用含5％槲皮素飼糧飼喂的大鼠對7,12-二甲苯苯蒽引起的乳腺腫瘤的發(fā)病率降低。

Kandaswami等(1991)實驗證明，福橘黃素和蜜橘黃素在2～8μg/mL的濃度下能夠抑制人扁平細(xì)胞癌細(xì)胞系的增生。體外研究發(fā)現(xiàn)，槲皮素能顯著抑制人卵巢癌細(xì)胞、結(jié)腸癌細(xì)胞、骨髓癌細(xì)胞、乳腺癌細(xì)胞、淋巴癌細(xì)胞、白血病細(xì)腦的生長。已證實槲皮素通過抑制白血病細(xì)胞株(HL-60)細(xì)胞中P53，bci-2基因表達(dá)，從而促進(jìn)HL-60細(xì)胞凋亡和抑制增殖，而有效防治白血病。MiJdleton等(1994)曾引述能降低苯駢芘對動物致癌活性的研究報告，已被證明有效黃酮類化合物12種作為蜂膠成分的就有槲皮素、山奈素、高良姜素、芹菜素、木樨草素、蜜橘黃素和福橘黃素7種。某些黃酮類化合物如皂草黃素、桑黃素、兒茶精、木樨草素、菲瑟酮等能抑制細(xì)胞增生，可以抑制腫瘤細(xì)胞的生長。

黃酮類化合物抗癌機(jī)理主要是：

a.抗氧化、清自由基作用

研究表明，氧自由基和脂質(zhì)過氧化物可以使DNA損傷、交聯(lián)，從而引發(fā)癌突變。而黃酮類化合物是抗自由基和過氧化脂質(zhì)的有效成分，具有很強(qiáng)的抗氧化作用，可以有效地消除自由基的傷害。捷克斯洛伐克癌癥研究所的Vachalkova.A(1995)等通過極譜分析發(fā)現(xiàn)櫟精、鼠李黃素和山奈酚等具有顯著的抑制突變物質(zhì)的作用。

b.分解和破壞致癌物的毒性，在抗癌過程中起“阻斷劑”的作用

所有化學(xué)致癌物進(jìn)入體內(nèi)后，要在體內(nèi)一種依賴于細(xì)胞色素P450的酶作用下，活化為可以與DNA反應(yīng)或結(jié)合的中間物才有致癌活性，黃酮類化合物能阻止化學(xué)致癌物活化為有致癌活性的中間物，使致癌物脫毒。

c.抑制致癌物產(chǎn)生

黃酮類化合物可以誘導(dǎo)機(jī)體分泌苯芘羧化酶，以解除黃曲霉等致癌物對機(jī)體的毒性。Yamashita(1990)通過離體研究證實，金雀異黃酮、菲瑟酮、槲皮素等黃酮類化合物能夠誘導(dǎo)哺乳動物拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ型DNA的斷裂，這些化合物的這種活性可與其他抗腫瘤藥物相比擬，許多癌化療劑都是針對拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的。

d.抑制腫瘤組織(瘤體)血流量供應(yīng)其所需營養(yǎng)

如結(jié)腸癌小鼠給予336 mg/kg體重的黃酮-8-乙酸(IP)3小時內(nèi)抑制腫瘤組織血管流量達(dá)50％，24小時完全抑制血管流量，從而起到抗癌作用。

3 抗菌、抗病毒功能

黃酮類化合物有很強(qiáng)的抗菌作用。伊藤紀(jì)夫等(1994)從蜂膠中提取出3種黃酮(松屬素、高良姜素和柯因)抗幽門螺桿菌的活性(最小抑制濃度為12.5～25.0 μg/mL)，可與lansoprozol(抗?jié)兯?相比，因而有抗?jié)兒涂咕钚?。山奈酚對金黃色葡萄球菌及傷寒、痢疾桿菌等均有抑制作用；楊梅黃酮對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌和痢疾桿菌有抑制作用，亦能抑制假絲酵母的生長。研究證實，蜂膠黃酮類化合物中的抗菌成分有球松素、雙氫黃酮、良姜素、楊芽黃素、5-羥-7，4’-二甲氧黃酮、喬松素、櫻花素、高良姜素、柳穿魚素、鼠李檸檬素、短葉松素、山奈素、白楊素等。

黃酮類化合物還有抗病毒作用。戴白奇等(1990)采用體外細(xì)胞培養(yǎng)檢測結(jié)果表明，柯因和莰非醇對抑制不同類型的疤疹病毒、單純疤疹病毒、I型和Ⅱ型牛疤疹病毒、Ⅰ型TK-疤疹病毒、人日冕病毒、牛日冕病毒等)的復(fù)制有很強(qiáng)的活性；櫟精和柯因也能降低各型疤疹病毒、腺病毒和日冕病毒的感染率。Amoros等(1992，1994)在深入研究黃酮類抑制病毒的作用時觀察了黃酮醇(高良姜精、茨非醇、櫟精等)、黃酮(柯因、白楊素、木據(jù)草素、芹菜素、藤黃苗素和柚木柯因)、黃烷酮(松屬素和異櫻花素)在體外對猴子腎細(xì)胞I型單純瘡疹病毒感染和復(fù)制的單一和復(fù)合的協(xié)同抑制作用。他們發(fā)現(xiàn)，黃酮醇在降低病毒滴度方面比黃酮更有效，黃酮醇的活性按經(jīng)基取代基的數(shù)字遞減：高良姜精＞莰非醇＞櫟精。將兩種不同的黃酮類一起施用時，他們觀察到抗Ⅰ型疤疹病毒的顯著增效作用。將黃烷酮和黃酮配合，能明顯地減少病毒。

4 降血脂功能

血脂是血液中脂肪的總稱，主要是指血中的膽固醇、三酰甘油。血脂高的人，易引起血管硬化和心腦血管疾病。蜂膠中黃酮類化合物有很好的降血脂功能。蘆丁、槲皮素、異鼠李素、花青素、大豆異黃酮等能增強(qiáng)毛細(xì)血管壁彈性和抵抗力，保護(hù)毛細(xì)血管堅韌性，預(yù)防腦溢血等。Lgarashi等(1993)對飼喂高膽固醇飼料的大鼠各加喂0.1％異鼠李素、鼠李素或槲皮素.進(jìn)行14天實驗觀察(每組大鼠5～6只)，證明這三種黃酮醇均呈現(xiàn)降低血膽固醇效應(yīng)。4組大鼠血清總膽固醇由對照組的2270±330 mg/L分別降為1950±150mg/L，1970±120 mg/L和1850±190mg/L。對飼喂無膽固醇飼料的大鼠各自加飼這三種黃酮醇進(jìn)行10天實驗觀察(每組大鼠4～5只)，呈現(xiàn)肝臟總膽固醇和三酰甘油降低效應(yīng)：對照組大鼠肝臟總膽固醇含量82±1 mg/L，0.1％異鼠李素組75±3 mg/L，0.2％鼠李素組76±1 mg/L，0.2％槲皮素組74±2 mg/L 3對照組大鼠肝臟三酰甘油含量227±10 mg/L，0.2％異鼠李素組192±6mg/L，0.2％鼠李素組192±6 mg/L?？梢姡S酮類化合物是調(diào)節(jié)血脂的功能因子，其作用機(jī)理主要是與膽固醇或其轉(zhuǎn)化物膽酸結(jié)合，從而抑制其在腸內(nèi)的吸收，促進(jìn)降解和排泄而起到降血脂作用。

5 降血糖功能

研究表明，黃酮類化合物具有促進(jìn)外源性葡萄糖：合成肝糖原和雙向調(diào)節(jié)血糖的作用。YoshikaWa等在：研究愛神木葉(巴西的一種傳統(tǒng)抗糖尿病的天然藥物)時發(fā)現(xiàn)其能顯著抑制M-葡萄糖苷酶的活性。進(jìn)一步分析表明，其降血糖活性成分為數(shù)種已知的黃酮；醇：楊梅素、4’-甲楊梅素—鼠李糖苷、槲皮素、茴香苷和兩種新的黃酮醇月桂檸檬素Ⅰ，Ⅱ，這些物質(zhì)對蔗糖負(fù)荷和四氧嘧啶誘導(dǎo)的糖尿病小鼠的血糖升高有明顯的抑制作用。體外研究亦發(fā)現(xiàn)，這些黃酮類物質(zhì)可明顯抑制小鼠小腸刷狀緣近腔上皮內(nèi)α-葡萄糖苷酶活性，從而延緩了碳水化合物的消化，延緩雙糖、低聚糖、多糖的吸收，延遲并減少餐后血糖的升高間。最近研究表明，在醛糖還原酶(AB)催化下，葡萄糖轉(zhuǎn)化為山梨醇過程的增加是多種糖尿病慢性并發(fā)癥的主要機(jī)理之一。而大部分黃酮類化合物對醛糖還原酶具有抑制作用，其中以槲皮素效果最好。所以服用蜂膠能防治糖尿病多種并發(fā)癥的發(fā)生。

引自《蜜蜂雜志》2005（9）